1、 目 录 第一章 产品介绍 2 1.1 氨苯砜性质. 2 1.2 药理毒理. 2 1.3 药代动力学. 3 1.4 适应症. 3 第二章 工艺路线 3 2.1 对氯硝基苯法. 3 2.2 苯胺法. 4 2.3 氯苯法. 4 第三章 主要原料简介 5 3.1 对氯硝基苯. 5 3.2 硫化钠. 5 3.3 过硼酸钠. 6 3.4 铁粉. 7 第四章 30T/a 氨苯砜车间工艺设计 8 4.1 设计任务. 8 4.2 工艺流程图. 8 4.3 物料衡算. 9 4.4 设备计算. 19 4.5 泵的选型. 26 第五章 人员配置和车间制度 27 5.1 人员配置. 27 5.2 车间制度. 27 参
2、考文献 28 附录 29 附录一：工艺流程图. 29 附录二：设备一览表. 30 第一章 产品介绍 1.1 氨苯砜性质 氨苯砜（Dapsone）又称二氨基二苯砜(diaminodiphenys) 化学名：4,4-二氨基二苯砜（简称 DDS） 英文名：4,4-sulfonyldianiline 分子式:C12H12N2O2S 分子量: 248.3 熔点： 176181 物理性质：本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在丙 酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶；在稀盐酸中溶解。 具有磺胺药抗菌谱，对麻风杆菌有抑制作用，与其他抗麻风药联合用于由麻风分 枝杆菌引起的各
3、种类型麻风的治疗。氨苯砜也可用其他皮肤病的治疗。 1.2 药理毒理药理毒理 本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用， 大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作 用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌 谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸 还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制 疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌易对本品产 生耐药。 1.3 药代动力学药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为 50%90%。吸收后广泛分布 于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高 10 倍。本品在肝内经 N-
4、乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰 化型，前者服药后其血药峰浓度亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良 反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后 数分钟即可在血液中测得本品，达峰时间为 26 小时，有时为 48 小时，本 品存在肝胆循环， 所以排泄缓慢， 消除半衰期为 1050 小时 （平均为 28 小时） 。 停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约 70%85%的给药量以原型 和代谢产物自尿中排出，少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。 1.4 适应症适应症 本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱 疹样皮炎的治疗，也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软 骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分支菌病、聚 会性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。可与甲氧苄啶联合治疗肺孢三者联合用于 预防间日疟。 第二章第二章 工艺路线工艺路线 2.1 对氯硝基苯法对氯硝基苯法 对氯硝基苯与硫化钠反应，发生还原偶联，经氧化后还原，得氨苯砜。 该路线的特点是：反应所需药品廉
