1、中文中文 4250 字字 出 处 ：出 处 ： Venuti V, Cannav C, Cristiano M C, et al. A characterization study of resveratrol/sulfobutyl ether-cyclodextrin inclusion complex and in vitro anticancer activity.J. Colloids & Surfaces B Biointerfaces, 2013, 115C(115C):22-28. 白藜芦醇白藜芦醇/磺丁基醚磺丁基醚-环糊精包合物的表征和体外抗肿瘤活性环糊精包合物的表征和体外抗肿
2、瘤活性 Venuti V, Cannav C, Cristiano M C 学者最近的研究热点是 RSV 的天然或改性环糊精的包合物，他们报导，药物的水溶性 和抗氧化活性增加，尤其当它与 HP-CD 包合。据我们所知 RSV 与 SBE-CD 包合研究 较少，也没有包合物的表征研究。 在本试验中， 我们制备 RSV/SBE-CD 包合物， 环糊精对药物水溶性的影响进行评价。 通过冷冻干燥方法制备固体包合物，并用傅里叶变换红外光谱衰减全反射（FTIR-A TR）几 何图谱表征了固体状态包合物的特点。 在溶液中， 相溶解度研究和工作曲线法考察包合物的 化学计量。人乳腺癌细胞株（MCF-7）的体外生
3、物测定法评估 SBE-CD 对 RSV 抗癌活性 的影响。 2.2 包合物的制备 SBE-CD（200mg）溶解在 10ml 常温水并加入超过其固有溶解度量的 RSV。为了防 止 RSV 从反至顺位转化，烧杯经过光处理，然后超声水浴 30min，再搅拌 3 天。然后通过 0.22 m 聚四氟乙烯过滤器过滤并冻干。 2.3 相溶解度分析 过量 RSV 加入含有缓冲溶液的 SBE-CD（08 103M）中，水浴 15min，密封，避免发生 蒸发，在 25 0.1C 磁力搅拌 3 天达到平衡，悬浮液通过 0.22 m 聚四氟乙烯的过滤器过滤并 通过紫外可见光谱在 200400 nm 范围分析。这样做
4、的目的是评估 RSV 的溶解量。所有的 测量至少重复三次。获得的数据可确定 RSV 与 SBE-CD 结合常数。在试验条件下没有观 察到 RSV 降解。 2.4 工作曲线图法 RSV 和 SBE-CD 的等摩尔（1 105M）甲醇/水溶液（55 / 45，v/v）混合固定体积的 摩尔比从 0.1 到 0.9 变化， 保持恒定的总摩尔浓度。 搅拌 1h 后， 用紫外可见光谱在 305 nm 且abs 为各溶液的吸光度的变化值。然后，abs RSV 对 R（R = RSV / RSV + SBE-CD ）绘图。 2.5 水溶性和溶出度测定 在 3ml 水中悬浮过量的游离的 RSV 与 RSV / SBE -CD 包合物，25 0.1C 搅拌 2 天测 定各样品水溶性。 悬浮液通过 0.22 m 聚四氟乙烯的过滤器过滤且用紫外-可见光谱在 305 nm 分析。对同一样品的溶出率的测定是根据美国药典第三十二桨法进行。330mg 游离 RSV 或 对应量包合物悬浮在 900ml 水中，在
