1、 阿司匹林阿司匹林 概述概述是历史悠久的解热镇痛药， 它诞生于1899年3月6号。 早在1853看夏天， 弗雷德克热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与酸酐合成了乙酰水杨酸，但没能引 起人们的重视：1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿 关节炎，疗效极好：1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin） 。 到目前为为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它 仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的 标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板 的聚集，这与 TXA2的减少有关。临
2、床上用于预防心脑血管疾病的发作。 阿司匹林于 1898 年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是 重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与乙烯醇、醋酸纤 维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止 痛性比游离的阿司匹林更长效。 阿司匹林阿司匹林结构图结构图 中文名称：阿司匹林 中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、 东青等。 英文名称： Aspirin 英文别名： Acenterine、 Acetard、 Acetophen、 Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Empirin、Salicylic Acid Ac
3、etate、2-Acetoxybenzoic acid （中文）普通命名法：乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸 （中文）系统 命名法：2-（乙酰氧基）苯甲酸 （英文）普通命名法：acetylsalicylic acid 理化性质理化性质 本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭或身徽酸臭，味徽酸。徽溶于水，易溶 于乙醇。显酸性，可溶于碳酸钠及氢氧化钠。稳定性差，极易水解，生成水杨酸 (具毒副作用)和醋酸。 中国药典规定要检查游离水杨酸，遇三氯化铁试液显紫 堇色。生产中还可产生醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨苯酯。这些杂质由于不 含羧基， 故不溶于碳酸钠试液中。 产生的少量乙酰水杨酸酐杂质可引起过敏反应。 用途：本
4、品的解热、镇痛、抗炎作用较强，能选择地使细胞内环氧合酶(cox)乙酰 化，抑制环氧合酶(cox)的活性，影响下丘脑中枢致热因子前列腺索(PG)的合成， 使体温中枢恢复调节体温的正常反应。 检验手法检验手法 鉴鉴 别别（1）取细粉适量（约相当于阿司匹林0.1g） ，加水10ml，煮沸， 放冷，加三氧化铁试液1滴，即显紫黄色。 （2）取拗粉适量（约相当于阿司匹 林0.5g） ，加碳酸钠试试液10ml，振摇后，放置5分钟，滤过，滤液煮沸2分钟， 放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉沉，并发生醋酸的臭气。 检检 查查 游离水杨酸取细粉适量（相当于阿司匹林0.1g） ，加无水氯仿 3ml，不断搅拌2分钟，
5、用无水氯仿湿润的滤纸滤过，滤渣用无水氯仿洗涤2次。 每次1ml，合并滤液与洗液，在室温下通风挥发至干；残渣用无水乙醇4ml 溶解 后，称置100ml 量瓶中，用少量5%乙醇洗涤容器，洗液并入量瓶中，加5%乙 醇稀释至刻度，摇匀，分取50ml，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液，取盐酸溶液 （9100）1ml， 加硫酸性铵指示液2ml 后，再加水适量使成100ml，1ml， 摇匀，30秒钟内如显色，与对照液， （精密称取水杨酸0.1g，置1000ml 量瓶中， 加水溶解后，加冰醋酸1ml，摇 匀，再加水适量至刻度，摇匀，精密量取1.5ml， 加无水乙醇2ml 与5%乙醇使成50ml，再加上述新制的稀硫酸
6、铁镂溶液1ml，摇 匀）比较，不得更深（0.3%） 。 溶出度取，照溶出茺测定法（附录60页第一法） 以稀盐酸12ml 加水至500ml 为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分 钟时，取溶液10ml 滤过；精密量取续滤液1ml 置25ml 量瓶中，加0.1%氢氧化 钠溶液5ml，置水浴中煮沸5分钟，放冷，加稀硫酸2.5ml，并加水稀释至刻度， 摇匀，照分光光度法。 在303nm 的波长处测定吸收度，按 C7H6O3？的吸 收系数为265计算，再乘以1.304，计算出每片的溶出量；限度为标示量的80%， 应符合规定。 含量测定含量测定 取20片， 精密称定， 研细， 精密称取适量 （约相当于阿司匹林0.3g） 置锥形瓶中，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml，振摇使阿司匹林溶解， 加酚酞指示液3滴，滴加氢氧化钠液（0.1mol/L）至溶液显粉红色，再精密加氢 氧化钠液（0.1mol/）40ml，置水浴上加热15分钟并时时振摇，迅速放新华通 讯社至室温，用硫酸液（0.05mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正， 每1ml
